O desenvolvimento de um novo fármaco é um processo longo e pleno de desafios. Quanto mais informações se dispõem sobre o(s) mecanismo(s) de uma doença, maior é a probabilidade de encontrar uma terapia apropriada. Por outro lado, quanto melhor e mais cedo uma enfermidade puder ser diagnosticada, maiores são as chances de poder interferir no processo patológico com uma entidade química ou biológica. Esta premissa estabelece a base para o uso de técnicas de imagens no campo da farmacologia. A relevância dessas técnicas para a obtenção e quantificação de informação anatômica, funcional, metabólica ou molecular no contexto da pesquisa farmacológica in vivo será discutida e ilustrada através de exemplos oriundos de diferentes especialidades, da neurologia à oncologia.